Клоксациллин был синтезирован исследовательскими лабораториями Beecham в 1962 году, начиная с 6-аминопенициллановой кислоты. Это был первый полусинтетический пенициллин с атомом галогена в боковой цепи, использованный в клинической практике. Он показывает в 5-20 раз более сильную активность, чем метициллин, и вдвое активнее оксациллина против Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к бензилпенициллину. Клоксациллин высокостабилен к пенициллиназе и хорошо всасывается при пероральном применении. Он широко использовался при пероральном и внутримышечном введении для лечения внутренних, хирургических, гинекологических и других инфекций, вызванных как чувствительными, так и устойчивыми к бензилпенициллину бактериями.
Синонимы: бактопен
CAS: 7081-44-9
Молекулярная формула: C19H19ClN3NaO6S
EINECS: 629-588-2
Химические свойства
Внешний вид и физическое состояние | Кристаллический порошок |
Температура плавления | 170℃ |
Температура кипения | 689,7°C при 760 мм рт. ст. |
Температура вспышки | 370,9°C |
Температура вспышки | >110°C (230°F) |
Температура хранения. | Хранить в темном месте, в инертной атмосфере, при 2-8°C |
Растворимость | H2O: растворим 50 мг/мл |
Форма | Твердое вещество |
Цвет | От белого до оранжевого или зеленого цвета |
Растворимость в воде | Растворим в воде |
Приложение
Преимущественно действует на грамположительные бактерии, особенно на стафилококки, продуцирующие β-лактамазу.