Левофлоксацин, оптически активный S-изомер фторхинолонового антибиотика офлоксацина, в два-четыре раза более активен, чем офлоксацин, и, как сообщается, имеет меньше побочных эффектов при лечении инфекций нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей, простатита и заболеваний, передающихся половым путем. Обладает широким и мощным антибактериальным действием в отношении распространенных грамположительных и грамотрицательных аэробных патогенов и облигатных анаэробов. В отличие от цефемных антибиотиков, левофлоксацин уникален своей выраженной селективностью в отношении представителей семейства Enterobacteriaceae и незначительным влиянием на преобладающие анаэробы. Левофлоксацин также проявляет удовлетворительное противомикробное действие при хирургических инфекциях и может использоваться для лечения желудочно-кишечных инфекций, таких как диарея путешественников, связанная с патогенными Enterobacteriaceae.
Синонимы: л-офлоксацин; rwj 25213; офтальмический; lvfx
CAS: 100986-85-4
Молекулярная формула: C18H20FN3O4
EINECS: 600-146-0
Химические свойства
Внешний вид и физическое состояние | Белые или желтоватые кристаллы |
Температура плавления | 218°C |
Температура кипения | 71,5°C при 760 мм рт. ст. |
Температура вспышки | 299,4°C |
Плотность | 1,48±0,1 г/см³ (расчетное) |
Температура вспышки | >110°C (230°F) |
Температура хранения. | Хранить в темном месте, герметично, при 2-8°C |
Растворимость | Хлороформ: растворим 10 мг/мл |
pKa | 5,19±0,40 (расчетное) |
Форма | Порошок |
Цвет | Белый или бледно-желтый |
Оптическая активность | [α]20/D -104±4° в хлороформе |
Растворимость в воде | Умеренно растворим в воде или метаноле. Растворим в ледяной уксусной кислоте или дихлорметане |
Чувствительность | Светочувствительность |
Приложение
Левофлоксацин – это антибиотик широкого спектра действия, используемый в фармакокинетических исследованиях, исследованиях антибиотикорезистентности и предотвращения резистентности. Левофлоксацин активен против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II типа) и топоизомеразу IV, тем самым ингибируя деление клеток.