Порошок домперидона, идентифицируемый по номеру CAS 57808-66-9, является антагонистом дофамина с мощными противорвотными и прокинетическими свойствами. Это лекарственное средство в первую очередь применяется для лечения желудочно-кишечных расстройств, включая тошноту, рвоту и гастропарез. В данной статье рассматриваются фармакология, клиническое применение и профиль безопасности порошка домперидона.
Фармакология
Порошок домперидона действует путем блокирования дофаминовых рецепторов в триггерной зоне хеморецепторов и желудочно-кишечном тракте, тем самым усиливая моторику желудка и предотвращая тошноту и рвоту. Ключевые фармакологические свойства порошка домперидона приведены ниже:
Свойство | описание |
Молекулярная формула | C22H24ClN5O2 |
Молекулярная масса | 425,91 г/моль |
Внешний вид | Белый или почти белый кристаллический порошок |
Растворимость | Умеренно растворим в воде, растворим в метаноле и этаноле |
Температура плавления: | 236-238 ℃ |
Чистота | ≥ 98% |
Механизм действия
Основной механизм действия порошка домперидона заключается в ингибировании дофаминовых D2-рецепторов в желудочно-кишечном тракте и триггерной зоне хеморецепторов. Блокируя эти рецепторы, порошок домперидона усиливает моторику желудочно-кишечного тракта и ускоряет опорожнение желудка, тем самым облегчая симптомы тошноты и рвоты.
Позиция | Спецификация: |
описание | Белый или почти белый порошок |
Растворимость | Практически нерастворим в воде, растворим в диметилформамиде, умеренно растворим в этаноле (96%) и метаноле |
Идентификация | Должен соответствовать требованиям испытания |
Внешний вид раствора | Раствор должен быть прозрачным и иметь окраску не интенсивнее эталона Y6 |
Потеря в массе при высушивании | Не более 0,5% |
Сульфатная зола | Не более 0,1% |
Тяжелые металлы: | Не более 20 млн⁻¹ |
Родственные примеси методом ВЭЖХ | Должен соответствовать требованиям испытания |
Количественное определение методом титрования (в пересчете на сухое вещество) | От 99,0% до 101,0% |
Клиническое применение
Порошок домперидона используется в различных клинических случаях, включая:
Таблица: Обычные клинические применения порошка домперидона
Состояние | Лекарственная форма | Дозировка | Длительность |
ГЭРБ | Таблетки для приема внутрь | 10-20 мг три раза в день | 4-6 недель |
Гастропарез | Суспензия для приема внутрь | 10-20 мг четыре раза в день | Варьируется |
Тошнота, вызванная химиотерапией | Таблетки для приема внутрь | 20 мг три раза в день | Во время химиотерапии |
Заключение
Порошок домперидона является ценным лекарственным средством в лечении желудочно-кишечных расстройств благодаря его эффективности в усилении моторики желудка и контроле тошноты и рвоты. Хотя препарат в целом безопасен, необходим тщательный мониторинг для предотвращения возможных побочных эффектов, особенно у пациентов с предрасполагающими факторами к удлинению интервала QT. Его универсальность и эффективность делают его краеугольным камнем в лечении нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.